Per I Dottori: 4-ma

[uther]

dal sito http://www.ortodermico.it/andro15.html :

Un inibitore della 5a reduttasi collegato, N,N-dietil-4 metil-3-oxo-4-aza-5(-androstan-17(-carboxamide (4-MA), in DMSO è stato applicato localmente in tre macachi dalla coda tronca preadolescenti, ed il solo DMSO topico è stato applicato in tre macachi. Dopo 27 mesi, le scimmie di controllo avevano diversi gradi di caduta di capelli, mentre le scimmie trattate con 4-MA mantenevano il loro modello di crescita giovanile. Inoltre, la percentuale di capelli anagen rimaneva costante negli animali trattati con 4-MA ma scendeva significativamente nei controlli.

Cos'è questo 4-MA?

Saluti

[Lady Marmelade]

Clin Endocrinol Metab. 1987 Jul;65(1):188-93.

 

 

The effects of N,N-diethyl-4-methyl-3-oxo-4-aza-5 alpha-androstane-17 beta-carboxamide, a 5 alpha-reductase inhibitor and antiandrogen, on the development of baldness in the stumptail macaque.

 

Rittmaster RS, Uno H, Povar ML, Mellin TN, Loriaux DL.

 

We used a primate model of male-pattern baldness to test the efficacy of a topically applied 5 alpha-reductase inhibitor and antiandrogen (4-MA) in the prevention of baldness. Six periadolescent stumptail macaques were given daily topical applications of either 4-MA in dimethylsulfoxide or dimethylsulfoxide alone for 27 months. The three control monkeys developed varying degrees of baldness, while the three 4-MA-treated monkeys retained their juvenile pattern of hair growth. The percentage of actively growing hair follicles in the frontal scalp did not change in the 4-MA-treated group [46 +/- 6 (+/- SE) vs. 48 +/- 4], while a significant decrease occurred in the control group (63 +/- 6 vs. 25 +/- 12; P less than 0.025). Skin 5 alpha-reductase activity was reduced in the scalp of the 4-MA-treated monkeys. We conclude that topical 4-MA can prevent the development of baldness in the stumptail macaque, a primate model of androgen-dependent baldness.

 

PMID: 3584395 [PubMed - indexed for MEDLINE]

 

 

 

 

 

 

 

Questo è l'abstract dell'articolo originale da cui il sito ha tratto l'informazione,purtroppo l'articolo per intero non c'è online e gratuitamente,ma se qualcuno può consultare quel giornale di endocrinologia si può trovare l'articolo intero e provare a capire

cmq il 4-MA è un antiandrogeno che inibisce la 5 alfa reduttasi, la formula è quella scritta lì,ma i risultati si hanno solo su cavie primate per adesso

questo è il massimo che io posso dirti...niente di più di quello che hai trovato tu,ma su pubmed era l'unica cosa che ho trovato su questa sostanza

tra l'altro l'articolo è vecchissimo perchè è dell'87 il giornale,quindi credo che sia una cosa ormai sorpassata o abbandonata

[Lady Marmelade]

anche questo:

 

Research abstract on LSESr

 

Human prostatic steroid 5 alpha-reductase isoforms--a comparative study of selective inhibitors.

 

Author

Lehlé C; Délos S; Guirou O; Tate R; Raynaud JP; Martin PM

 

Journal

J Steroid Biochem Mol Biol, 54: 5-6, 1995 Sep, 273-9

 

Abstract

 

The present study describes the independent expression of the type 1 and 2 isoforms of human 5 alpha-reductase in the bacxxxvirus-directed insect cell expression system and the selectivity of their inhibition. The catalytic properties and kinetic parameters of the recombinant isozymes were consistent with published data. The type 1 isoform displayed a neutral (range 6-8) pH optimum and the type 2 isoform an acidic (5-6) pH optimum. The type 2 isoform had higher affinity for testosterone than did the type 1 isoform (Km = 0.5 and 2.9 microM, respectively). Finasteride and turosteride were selective inhibitors of the type 2 isoform (Ki (type 2) = 7.3 and 21.7 nM compared to Ki (type 1) = 108 and 330 nM, respectively). 4-MA and the lipido-sterol extract of Serenoa repens (LSESr) markedly inhibited both isozymes (Ki (type 1) = 8.4 nM and 7.2 micrograms/ml, respectively; Ki (type 2) = 7.4 nM and 4.9 micrograms/ml, respectively). The three azasteroids were competitive inhibitors vs. substrate, whereas LSESr displayed non-competitive inhibition of the type 1 isozyme and uncompetitive inhibition of the type 2 isozyme. These observations suggest that the lipid component of LSES might be responsible for its inhibitory effect by modulating the membrane environment of 5 alpha-reductase. Partially purified recombinant 5 alpha-reductase type 1 activity was preserved by the presence of lipids indicating that lipids can exert either stimulatory or inhibitory effects on human 5 alpha-reductase.

[Lady Marmelade]

questo è carino se capite la biochimica e vi interessa

 

http://www.fernand.labrie.crchul.ulaval.ca...rie/pub/259.htm